Tolerancia al Modafinilo | 7 Consejos Rápidos Para Evitarlo

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Si recientemente usaste Modafinil pero no lograste los beneficios cognitivos prometidos, es posible que hayas desarrollado algo de tolerancia al Modafinilo.

Una razón común para desarrollar una tolerancia al Modafinilo es el uso diario repetido durante un período de tiempo determinado (+14 días), lo cual es una trampa común en la que caen muchos usuarios de Modafinilo.

Por esta razón, es imprescindible encontrar la configuración perfecta para tu ciclo y la dosificación de Modafinil. Hacer esto, evitará que desaparezcan los efectos del Modafinil para mejorar la cognición.

Además, existen numerosos factores que conducen a la ausencia de efectos nootrópicos del Modafinilo después de tomar una dosis estándar de 100-200 mg.

Esta guía detallada te ayudará a hacer dos cosas: (1) prevenir la tolerancia al Modafinilo y (2) combatir cualquier tolerancia al Modafinil que pueda surgir con el uso frecuente.

Puedes elegir leer este artículo en profundidad de principio a fin, o simplemente hacer click en una sección correspondiente a tu situación específica.

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P.D: No soy abogado. Esta guía no es un consejo legal o médico. Este artículo es sólo para fines de entretenimiento. Siempre consulte con un profesional médico y/o médico antes de consumir cualquier medicamento farmacéutico o nootrópico, como Modafinil. Por favor, lea mi descargo de responsabilidad también.

¿Qué es el Modafinilo?

Antes de sumergirnos demasiado en el tema de la tolerancia al Modafinilo, retrocedamos un poco y hablemos sobre qué es el Modafinilo.

El Modafinilo es un medicamento farmacéutico que requiere prescripción y que está aprobado para el tratamiento de la narcolepsia, el trastorno del sueño a causa de trabajos por turnos y la apnea obstructiva del sueño. Si lo compraras en una farmacia, lo verías etiquetado como su nombre comercial “Provigil”.

El hilo común dentro de las tres condiciones mencionadas anteriormente es la somnolencia diurna excesiva, que el Modafinil aborda al mejorar la vigilia.

Esta es la característica definitoria del Modafinil y explica por qué es tan popular entre los adultos sanos que buscan una mejora cognitiva. Mucho antes de que desarrollara su infame reputación en el mundo de las drogas inteligentes, los investigadores ya lo usaban para tratar la fatiga presente en afecciones médicas como la esclerosis múltiple [1].

Los biohackers y los entusiastas de los nootrópicos tenían curiosidad por ver si las propiedades reductoras de la fatiga y de la vigilia del Modafinil estarían igualmente presentes en adultos sanos sin ningún problema de falta de sueño.

En otras palabras, ¿es posible que un mayor enfoque pueda ser un uso no oficial no autorizado del medicamento de prescripción?

¿Podría el Modafinil ser la “pastilla mágica” que mejora la cognición, aumenta la productividad y otorga a cualquier usuario la capacidad de trabajar toda la noche?

Cuando consideramos el aumento creciente de su uso fuera de lo indicado en los últimos años, la respuesta habla por sí misma [2]:

“El número de pacientes que recibieron Modafinilo aumentó casi 10 veces durante el período de estudio, de 57.768 en 2002 a 555.691 en 2009. El uso con respecto a lo indicado en la etiqueta aumentó en menos de 3 veces, mientras que el uso fuera de lo indicado en la etiqueta aumentó más de 15 veces.

En todos los años, el 89% de los pacientes que recibieron Modafinilo no tenían un diagnóstico indicado en la etiqueta, y los pacientes con depresión y esclerosis múltiple representaron el 18% y el 12%, respectivamente, de todas las prescripciones de Modafinilo”.


Entonces, lo que tenemos aquí es una droga que supuestamente puede “sobrecargar” la mente a un estado elevado de máximo rendimiento mental.

Pero si pudiéramos tomarlo todo el tiempo con cero repercusiones, no tendríamos que preocuparnos por resolver el problema de la tolerancia al Provigil. O los posibles efectos secundarios asociados con la toma de Modafinilo.

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Efectos Secundarios y Preocupaciones de Seguridad del Modafinilo

Afortunadamente, el Modafinil parece ser un medicamento relativamente seguro que se tolera bien y tiene pocos efectos secundarios.

Dentro de los efectos secundarios reportados con más frecuencia del Modafinilo se encuentra el insomnio, dolores de cabeza, náuseas y boca reseca. Los sujetos de prueba con experiencia están de acuerdo de manera concluyente en que son más comunes en usuarios nuevos. Si no desaparecen después de algunas dosis de Modafinil, reducir la dosis diaria generalmente se ocupa de estos efectos secundarios.

Sin embargo, hay dos eventos adversos raros pero graves que debes conocer [3]:

“El Modafinilo se asocia con una erupción cutánea muy rara y potencialmente mortal llamada Síndrome de Stevens-Johnson (SJS). Muchos medicamentos están asociados con esta erupción; en el caso del Modafinilo es tan raro que no sabemos si el medicamento lo causa.

El Modafinilo contiene una advertencia de que puede reducir la efectividad de los anticonceptivos hormonales, que duran un mes después de suspenderlo”.


La mayoría de los efectos secundarios se pueden evitar si simplemente usas Modafinil de manera responsable y sigues las instrucciones en la etiqueta. Esto significa tomar una dosis estándar de 100-200 mg de Modafinilo al día, durante no más de 10-14 días seguidos.

¡No es de extrañar que el Modafinil haya sido anunciado en el 2015 como “la primera droga inteligente segura del mundo” [4]!

¿Desarrollas Tolerancia al Modafinilo?

Tal vez te estés preguntando ¿Por qué desarrollas tolerancia al Modafinilo y cómo puedes evitarlo?

La mejor manera de responder esta pregunta es explicando el concepto general de tolerancia a los medicamentos [5]:

“La tolerancia es la respuesta disminuida de una persona a un medicamento, que ocurre cuando el medicamento se usa repetidamente y el cuerpo se adapta a la presencia continua del medicamento… se deben tomar dosis cada vez más grandes para producir el mismo efecto.

Por lo general, la tolerancia se desarrolla porque el metabolismo del medicamento se acelera (a menudo porque las enzimas hepáticas involucradas en el metabolismo de los medicamentos se vuelven más activas) y porque la cantidad de sitios (receptores celulares) a los que se une el medicamento o la fuerza del vínculo (afinidad) el receptor y el fármaco disminuyen “.


¿Alguna vez te has visto en una situación en la que necesitabas tomar tres tazas de café para sentirte como cuando bebías café por primera vez? Esa es la tolerancia a las drogas en acción.

Para empeorar las cosas, el desarrollo de la tolerancia a las drogas es independiente del tiempo. Es por eso que la respuesta de todos al alcohol es única [6]:

“El inicio de la tolerancia puede ocurrir en minutos, durante una sola exposición al alcohol (es decir, tolerancia aguda) o durante períodos de tiempo más largos y con una exposición prolongada al alcohol (es decir, tolerancia rápida o crónica)”

 

Como puedes ver, la tolerancia a los medicamentos puede convertirse en un problema importante a menos que se trate inmediatamente con la solución adecuada.

Pero la buena noticia es esta: la tolerancia a los medicamentos es 100% reversible.

Una manera segura de eliminar la tolerancia al modafinilo — y la tolerancia a algunas fármacos para medicamentos seleccionados — es irse de vacaciones. También conocido como “vacaciones de medicamentos”, te abstienes de tomar el medicamento por un período de tiempo predeterminado.

Unas vacaciones de drogas tiene la intención de lograr los siguientes resultados [7]:

  • Permite que un medicamento recupere su efectividad original al “restablecer” su sensibilidad a él

  • Disminuir su tolerancia a un medicamento, eliminando la necesidad de tomar dosis mayores para obtener el mismo efecto

  • Reducir la gravedad y la frecuencia de los efectos secundarios asociados con el medicamento.


Ya sabemos cómo funciona la tolerancia a los medicamentos, veamos ahora qué dice las investigaciones científicas sobre el desarrollo de una tolerancia al Modafinilo.

Comprendiendo la Tolerancia al Modafinilo

La gran mayoría de los estudios publicados hasta la fecha no han establecido una relación clara entre el Modafinilo y la tolerancia a los medicamentos.

En 2001, los investigadores ya sabían que Modafinil no poseía ningún potencial adictivo. Incluso si lo hiciera, los cambios de comportamiento serían distintos de los cambios inducidos por los estimulantes del sistema nervioso central (SNC) [8].

Muchos más estudios publicados desde ese momento confirman la ausencia de evidencia con respecto a la tolerancia del Modafinilo [9]:

“No hay evidencia de que se desarrolle tolerancia al Modafinilo o de que el medicamento perjudique la calidad del sueño (si se toma por la mañana). Tiene una serie de ventajas que incluyen una dosis una vez al día, bajo potencial de abuso y el hecho de que no es un medicamento de programación II “.


Para los lectores que están preocupados por el desarrollo de la tolerancia al Modafinil con el tiempo, los ensayos clínicos han demostrado que los pacientes generalmente no desarrollan tolerancia a Modafinil durante 40 semanas de tratamiento [10].

Sorprendentemente, la mayoría de los usuarios de Modafinil pueden moderar su consumo sin desarrollar ningún tipo de tolerancia [11]:

“Tampoco hubo diferencias significativas en la dosis final de Modafinilo entre los pacientes que tenían antecedentes positivos de abuso/dependencia de sustancias químicas (290 mg/día) y aquellos que no (258 mg/día)”.

“Los pacientes adultos con trastorno afectivo, ya sean unipolares o bipolares, pueden usar Modafinilo para aliviar los síntomas de depresión, incluida la fatiga y la somnolencia, sin arriesgarse a cambiar su estado de ánimo o desarrollar tolerancia o abuso de este medicamento”.


En los pocos casos en los que la tolerancia al Modafinilo estaba presente, generalmente era en personas que tenían antecedentes de adicción a sustancias. Terminaron tomando hasta 1,000 mg de Modafinil al día, si no más, y esas dosis no son representativas de cómo los entusiastas de los nootrópicos usan Modafinil [12].

Lo que lleva a una distinción importante que debemos hacer al citar estos estudios: Modafinilo no se usó como una droga inteligente que mejora la cognición en ninguno de estos estudios.

Dicho de otra manera, la tolerancia al Modafinilo podría ser un problema real para las personas que dependen de la droga inteligente, día tras día.

Hay varias publicaciones en el foro y artículos escritos por sujetos de prueba que se han dado cuenta de que necesitan dosis más grandes de Modafinilo para sentir el mismo efecto cognitivo [13].

Entonces, aunque la tolerancia al Modafinilo no está probada en los círculos científicos, sí es un fenómeno real en el mundo no regulado de los nootrópicos.

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Tipos de Tolerancia

Sin complicar más la discusión, existen tres tipos de tolerancia a los medicamentos que debes conocer [14]:

  • Eliminación farmacocinética: Se reduce la cantidad de medicamento que llega al sitio objetivo, mientras el cuerpo elimina más del medicamento

  • Tolerancia farmacodinámica: O el número de receptores disponibles para que el fármaco se una a ellos es menor, o funcionan de manera que no responden al fármaco.

  • Tolerancia conductual: El individuo aprende a compensar el efecto de un medicamento determinado, lo que a su vez disminuye dicho efecto.

Todos estos tres mecanismos tienen lugar simultáneamente cuando se desarrolla la tolerancia al Modafinilo. Un mecanismo puede ser más frecuente que los otros, dependiendo del individuo y su uso de Modafinilo.

En cualquier caso, el mayor enfoque y energía que experimenta un usuario de Modafinil no es tan fuerte en comparación con la dosis que tomó por primera vez. Todos los beneficios simplemente no parecen existir, o existen en un grado mucho menor.

Pero como mencionamos anteriormente, la tolerancia a las drogas es reversible. Tu tolerancia al Modafinilo se puede solucionar con algunos consejos simples que se describen en la siguiente sección.

¿Cómo Controlar y Minimizar la Tolerancia al Modafinilo? | 7 Consejos Rápidos

Si estás considerando tomar Modafinilo o crees que puedes estar desarrollando una tolerancia a la droga inteligente, aquí hay algunos consejos que puede usar.

No están clasificados en ningún orden en particular, por lo tanto, utiliza tu mejor criterio para decidir cuál de estos consejos puede ser más relevante para ti. Suponemos que estás utilizando Modafinilo de alta calidad procedente de un proveedor confiable, ya que las muestras impuras y contaminadas pueden conducir a resultados no deseados.

No Desarrolles Ninguna Tolerancia

Si bien esto es mucho más fácil decirlo que hacerlo, un enfoque preventivo y proactivo es clave para garantizar que no desarrolles ningún tipo de tolerancia al Modafinilo.

Esto no será relevante para las personas que son nuevas en el uso de Modafinilo, ya que en primer lugar no tienen una “tolerancia de Modafinilo”.

Si te encuentras en esta situación en este momento, ten en cuenta los siguientes consejos que se comparten. Muchos sujetos de investigación han encontrado que son efectivos para prevenir la tolerancia al Modafinilo.

Limita el Uso

Al igual que con cualquier otro nootrópico existente, la clave para tomar Modafinilo con éxito sin desarrollar tolerancia es tener moderación.

No hace falta decir que tomar dosis excesivamente altas de Modafinilo durante varios días y semanas seguidas desarrollará una fuerte tolerancia a la droga inteligente.

Aquí hay algunas recomendaciones para usar Modafinil de manera responsable:

  • No tomes Modafinil más de 4 veces por semana. 1-2 días dentro de la semana funciona mejor para la mayoría de las personas

  • Tu dosis diaria debe ser de 100-200 mg para obtener mejores resultados. Nunca tomes más de 200 mg en una dosis única.


Seguir las dos reglas anteriores asegurará que no tenga demasiados problemas de tolerancia con el Modafinil.

Nunca tomar en Días Consecutivos

Extendiendo las recomendaciones anteriores, evita tomar el medicamento en días consecutivos. Si estás tomando Modafinil 4 días a la semana, lo mejor es que lo hagas al menos día de por medio.

Entonces, si tomas Modafinilo un lunes, debe esperar hasta el miércoles para volver a tomarlo.

Al no tomar Modafinil en días consecutivos, te aseguras de que los efectos del medicamento se mantengan fuertes.

Las personas que desarrollan problemas importantes con la tolerancia y las drogas inteligentes terminan abusando de ellas. Esto significa tomar el mismo nootrópico todos los días a dosis anormalmente altas, y luego aumentar la dosis aún más cuando el medicamento “deja de funcionar”.

Tomar Descansos

Si has estado usando Modafinil de 1 a 4 días a la semana durante algunos meses consecutivos, lo mejor es que tomes un descanso de la droga inteligente.

Muchos sujetos de investigación que usan nootrópicos 1-2 veces a la semana durante aproximadamente dos meses seguidos dejan de tomar Modafinil por completo durante dos semanas completas [15]:

“…se tarda entre 3 y 7 días para que la tolerancia se reduzca a la mitad y entre 1–2 semanas para volver a la línea base (en ausencia de un mayor consumo).

El Modafinilo puede presentar una tolerancia cruzada con todos los nootrópicos de benzhidrilo, lo que significa que después del consumo de Modafinilo, todos los compuestos eugeroicos relacionados como el Armodafinilo y el Adrafinilo mostrarán un efecto reducido”.


Al no consumir el nootrópico durante dos semanas seguidas, tu cuerpo restablecerá automáticamente los niveles de tolerancia del Modafinilo. Después de un descanso de Modafinil, los usuarios generalmente sienten que la fuerza de la droga inteligente se restablecen cuando comienzan a usarlo nuevamente.

Por lo general, un descanso de 1-4 semanas es suficiente para restablecer la tolerancia al Modafinil.

Algunos usuarios prefieren personalmente un ciclo de “dos semanas con la droga inteligente, y después dos semanas de descanso”. Tal enfoque le permite a uno experimentar los máximos beneficios cognitivos y al mismo tiempo evita desarrollar una tolerancia al Modafinilo.

Alternativamente, puedes decidir reservar el uso de Modafinilo para eventos de emergencia (cuando te toca trasnochar, turno de trabajo nocturno, proyectos con plazos ajustados, etc.).

Ciclo de Drogas Inteligentes

A pesar de la reputación del Modafinil como el único nootrópico que uno podría necesitar, los usuarios experimentados de drogas inteligentes limitan el uso de drogas inteligentes.

Esto les permite evitar ser 100% dependientes al Modafinil, o a cualquier droga inteligente.

Hay muchas alternativas excelentes al Modafinilo para los usuarios que buscan un tipo diferente de impulso cognitivo.

NOTA: Si decides usar Armodafinilo (también conocido como Nuvigil) en lugar de Modafinilo, debes saber que también es posible crear tolerancia al Armodafinilo. Los consejos en esta guía son igualmente efectivos para eliminar cualquier tolerancia al Nuvigil.

Limita Otras Drogas y Estimulantes

Además de rotar regularmente tus nootrópicos, es muy recomendable evitar usar otras drogas inteligentes con Modafinil en el mismo día.

Esto significa que si estás tomando Modafinilo un día, no debes tomar algo como Mind Lab Pro.

La misma regla aplica a los estimulantes. Combinado con las propiedades que promueven la vigilia del Modafinil, el aumento en los niveles de energía puede ser demasiado abrumador para algunos usuarios.

Otros usuarios han tenido resultados mixtos usando Modafinil y café orgánico fresco (1-2 tazas máximo) en el mismo día, pero hasta aquí llegan nuestras recomendaciones.

Suplemento Con Magnesio

Hay algunos datos experimentales que sugieren que la suplementación con magnesio puede reducir los niveles de tolerancia con las drogas adictivas [16]:

“El magnesio reduce la intensidad de la adicción a los opiáceos y psicoestimulantes (cocaína, anfetaminas, nicotina y otros).

También disminuye la autoadministración de cocaína y la recaída en el consumo de cocaína y anfetamina, así como también reduce la adicción experimental a la morfina, la cocaína y otras sustancias en los animales.

…Además de la acción de los iones de magnesio durante la adicción emergente, la administración de este catión después de la aparición del síndrome de abstinencia reduce la intensidad de los síntomas clínicos “.


Si ya has desarrollado problemas con la dosificación y de tolerancia, la mejor opción para restablecer tu tolerancia al Modafinil puede ser la suplementación con magnesio y detener el uso.

Hay muchas maneras de consumir magnesio, y parece que el aceite de magnesio puede ser la forma más fácil de administración para la mayoría de las personas.

CONSEJO ADICIONAL: Ten En Cuenta Cuales Son Las Enzimas Que Afectan Al Modafinilo

El Modafinilo se metaboliza en el hígado por la enzima CYP3A4, pero aparentemente afecta a otras enzimas durante el proceso de metabolización [17]:

“…el Modafinilo tiene el potencial de inhibir CYP2C19, suprimir CYP2C9 e inducir CYP3A4, CYP2B6 y CYP1A2.

Debido a que el Modafinilo y sulfona de modafinilo son inhibidores reversibles de la enzima metabolizadora de fármacos CYP2C19, la administración conjunta de Modafinilo con fármacos como diazepam, fenitoína y propranolol, que se eliminan en gran medida por esa vía, pueden aumentar los niveles circulantes de estos compuestos”.


Cuando se inhibe una enzima, su eficiencia metabólica disminuye. Si dicha enzima metaboliza normalmente un fármaco, habrá más profármacos (generalmente la forma inactiva del fármaco) y la forma activa del fármaco estará presente. Por lo tanto, un individuo sentirá “menos” el efecto de la droga.

Viceversa, una enzima inducida es más eficiente metabólicamente. Una mayor cantidad del medicamento activo estará presente en tu cuerpo y sentirás “más” el efecto del medicamento.

Verifica la información del producto con cualquier suplemento o medicamento adicional que estés tomando para ver si las propiedades que afectan la enzima Modafinil afectarán su distribución en su cuerpo.

Para demostrar esto usando un ejemplo, la toronja es un poderoso inhibidor de CYP3A4. Dado que el Modafinilo en sí mismo es el medicamento activo, se descompone menos y experimentarás un impulso más poderoso en la cognición.

Tolerancia al Modafinilo | El Veredicto

La tolerancia al Modafinilo puede no ser reportada comúnmente en la literatura científica, sin embargo, es algo que ocurre de manera común entre las personas que usan este medicamento/droga.

Pero una tolerancia desarrollada al Modafinilo puede revertirse usando una dosis adecuada y tomándola con poca frecuencia.

Los consejos discutidos en este artículo te ayudarán a decidir cuál es el mejor curso de acción para tus circunstancias.

Si eres nuevo en el uso del Modafinilo o tienes una amplia experiencia con el medicamento inteligente, prevenir la tolerancia es clave para maximizar tus beneficios.

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Referencias

  1. Shangyan H, Kuiqing L, Yumin X, Jie C, Weixiong L. Meta-analysis of the efficacy of modafinil versus placebo in the treatment of multiple sclerosis fatigue. Mult Scler Relat Disord. 2018;19:85‐89. doi:10.1016/j.msard.2017.10.011

  2. Peñaloza RA, Sarkar U, Claman DM, Omachi TA. Trends in on-label and off-label modafinil use in a nationally representative sample. JAMA Intern Med. 2013;173(8):704‐706. doi:10.1001/jamainternmed.2013.2807

  3. Modafinil. Retrieved May 18, 2020. moodtreatmentcenter.com

  4. Cephalon’s Narcolepsy Drug Modafinil May Be World’s First Safe ‘Smart Drug,’ Study Says. Retrieved May 19, 2020. biospace.com

  5. Tolerance and Resistance to Drugs. Retrieved May 20, 2020. merckmanuals.com

  6. Pietrzykowski AZ, Treistman SN. The molecular basis of tolerance. Alcohol Res Health. 2008;31(4):298‐309.

  7. Drug Holiday Risks and Benefits. Retrieved May 20, 2020. verywellhealth.com

  8. Deroche-Gamonet V, Darnaudéry M, Bruins-Slot L, Piat F, Le Moal M, Piazza PV. Study of the addictive potential of modafinil in naive and cocaine-experienced rats. Psychopharmacology (Berl). 2002;161(4):387‐395. doi:10.1007/s00213-002-1080-8

  9. Berry RB. Chapter 24 – Hypersomnias of Central Origin. Fundamentals of Sleep Science. 2012:451-479. doi:10.1016/B978-1-4377-0326-9.00024-5

  10. Mitler MM, Harsh J, Hirshkowitz M, Guilleminault C. Long-term efficacy and safety of modafinil (PROVIGIL((R))) for the treatment of excessive daytime sleepiness associated with narcolepsy. Sleep Med. 2000;1(3):231‐243. doi:10.1016/s1389-9457(00)00031-9

  11. Nasr S, Wendt B, Steiner K. Absence of mood switch with and tolerance to modafinil: a replication study from a large private practice. J Affect Disord. 2006;95(1-3):111‐114. doi:10.1016/j.jad.2006.01.010

  12. Hashemian SM, Farhadi T. A review on modafinil: the characteristics, function, and use in critical care. J Drug Assess. 2020;9(1):82‐86. doi:10.1080/21556660.2020.1745209

  13. Modafinil Tolerance: Possible Modes of Action. Retrieved May 22, 2020. r/Nootropics

  14. Mechanisms of tolerance and tachyphylaxis. Retrieved May 21, 2020. derangedphysiology.com

  15. Modafinil. Retrieved
    May 22, 2020. psychonautwiki.org

  16. magnesium in drug abuse and addiction. Retrieved May 18, 2020. ncbi.nlm.nih.gov

  17. PROVIGIL® (modafinil) Tablets [C-IV]. Retrieved May 21, 2020. accessdata.fda.gov

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Este artículo está Basado en Investigaciones

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